化学
薬剤師国家試験 第98回 問107
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プロプラノロールは、エナンチオマー間で交感神経のアドレナリン β受容体遮 断作用に差があることが知られている。プロプラノロールの受容体結合部位との相 互作用に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。 H OH H O N CH3 HCl CH3 及び鏡像異性体 プロプラノロール塩酸塩
正解と解説
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正解 1, 4
ファーマコフォアでは、三次元的な構造が重要である。 / 側鎖上の OHは、結合部位と水素結合を形成する。
プロプラノロールのようなキラルなβ遮断薬では受容体との結合に立体特異性があり、ファーマコフォアの三次元構造が活性発現に重要であるため1は正しい。側鎖上の水酸基は受容体との水素結合形成に関与し、その立体配置の違いがエナンチオマー間の活性差を生むため4も正しい。