衛生
薬剤師国家試験 第100回 問131
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Trp-P-2(下図)は、シトクロム P450で酸化された後、第 相反応を経て活 性化される。この代謝的活性化に関わる第 相反応はどれか。2つ選べ。 CH3 N N NH2 H
正解と解説
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正解 2, 5
硫酸抱合 / アセチル抱合
Trp-P-2はシトクロムP450によりN-水酸化された後、硫酸抱合やアセチル抱合を受けることで脱離しやすいエステル体となり、そこから求電子性の高い反応性中間体を生じてDNAへの付加体形成を伴う代謝的活性化が起こる。グルクロン酸抱合やグルタチオン抱合、グリシン抱合は通常、解毒(不活性化)に働く抱合反応である。