化学
薬剤師国家試験 第107回 問106
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ボルテゾミブは、プロテアソームの b 5 サブユニットの N 末端トレオニン残基 と結合し複合体を形成することにより、プロテアソームの働きを阻害する。以下の 記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。 CH3 O イ CH3 ア CH3 N O CH3 HO b5サブユニット N O CH 3 H NH2 H C H3 O N N OH N N OH N B N B H HHO O b5サブユニット O OH O N H3 + ウ エ ボルテゾミブ ボルテゾミブ-b5サブユニット複合体
正解と解説
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正解 3, 5
ウで示したホウ素はルイス酸として働く。 / エで示したホウ素は sp3 混成である。12
ボルテゾミブのホウ素原子は空のp軌道をもつためルイス酸として働き、プロテアソームβ5サブユニットのN末端トレオニン残基の水酸基(求核剤)と結合して四配位の複合体を形成する。この結合形成に伴いホウ素の混成軌道はsp2からsp3へと変化する。