薬剤
薬剤師国家試験 第105回 問44
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CYP3A4 の活性を不可逆的に阻害するのはどれか。1つ選べ。
正解と解説
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正解 2
エリスロマイシン
エリスロマイシンはCYP3A4により代謝される過程で反応性中間体を生じ、これがヘム鉄に不可逆的に配位して酵素を失活させる機序依存性(mechanism-based)阻害を起こす。リファンピシンはCYP3A4を誘導する薬物であり、シメチジンやイソニアジドは可逆的な競合阻害、ファモチジンはCYP阻害作用がほとんどない点で異なる。