薬剤師国家試験 第111回 問105

配位子が解離しやすいのは、血中よりも細胞内である。 / 活性錯体は、主にアの窒素に結合して抗がん作用を示す。

シスプラチンは血中のように塩化物イオン濃度が高い環境では配位子の塩化物が解離しにくく安定に存在するが、塩化物イオン濃度の低い細胞内に取り込まれると配位子が解離しやすくなり活性化する。活性化した白金錯体は主にDNA塩基であるグアニンのN7位に結合して架橋を形成し、これにより抗がん作用を発揮する。