Question

化合物A~Eの代謝と毒性に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選
べ。
A B C
NH
2
CH
3
CH OH N N
3 O N
N CH
3
H N N NH
2 2
D E
F F F F F F O
OH
OH
F
HO P N
OH
H
O O
F F F F F F F F

Accepted Answer

化合物Aは、生体内でホルムアルデヒド、次いでギ酸に酸化されて視覚障害を引き起こす。 / 化合物Cは、シトクロム P450 によって水酸化され、次いで N–脱メチル化される過程で生成するメチルカチオンが DNA と付加体を形成する。

Answer

化合物Aは、生体内でホルムアルデヒド、次いでギ酸に酸化されて視覚障害を引き起こす。

Answer

化合物Bは、シトクロム P450 によって酸化され、生じたエポキシ体がメトヘモグロビン血症を引き起こす。

Answer

化合物Cは、シトクロム P450 によって水酸化され、次いで N–脱メチル化される過程で生成するメチルカチオンが DNA と付加体を形成する。

Answer

化合物Dは、シトクロム P450 によって速やかに水酸化され、TCA 回路のアコニターゼを阻害する。

Answer

化合物Eは、カルボキシルエステラーゼによる加水分解によって活性化され、アセチルコリンエステラーゼを不可逆的に阻害する。38

薬剤師国家試験第109回問132

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