衛生
薬剤師国家試験 第107回 問23
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2–ナフチルアミンが生体内で代謝的活性化されてニトレニウムイオンを生じる 過程において、最初に起こる代謝反応はどれか。1つ選べ。
正解と解説
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正解 2
N–ヒドロキシ化
芳香族アミンである2-ナフチルアミンは、まずCYPによりアミノ基がN-ヒドロキシ化されてN-ヒドロキシ体となり、これがさらに硫酸抱合等のII相反応を経て最終的に不安定なニトレニウムイオンを生じ、DNA付加体を形成して発がん性を示す。したがって代謝的活性化の最初の段階はN-ヒドロキシ化である。