薬剤師国家試験 第110回 問201
201 / 345
45 歳女性。慢性的に片頭痛を繰り返しており、現在、処方 1 及び 2 の薬剤 を服用している。 病院再診時、患者の片頭痛日誌を確認したところ、月 4 回以上通勤できないほど の片頭痛発作があった。医師は処方 2 の薬剤を変更するため、病院薬剤師に薬剤の 選択について意見を求めた。 (処方 1 ) スマトリプタンコハク酸塩錠 50 mg 1 回 1 錠 頭痛時 10 回分(10 錠) (処方 2 ) バルプロ酸ナトリウム徐放錠 200 mg 1 回 1 錠( 1 日 2 錠) 1 日 2 回 朝夕食後 28 日分 5 スマトリプタンはセロトニン(5–HT)受容体のアゴニストとして薬効を発揮す るが、受容体のサブタイプによって結合の強さが異なる。3H 標識した 5–HT を用 いた結合実験により、スマトリプタンはヒト 5–HT 受容体のうち 5–HT 受容体と 1D 最も強く結合することがわかっている。スマトリプタンが結合していない 5–HT 1D 受容体を R、スマトリプタンの遊離形を S、スマトリプタンと 5–HT 受容体の結 1D 合形を RS とし、R と S は次のように 1:1 で反応するものとする。 R + S RS スマトリプタンの総濃度([S]+[RS])と5–HT 受容体の総濃度([R]+[RS]) 1D がともに 100 nmol/L であるとき、 5–HT 受容体のうちスマトリプタンが結合し 1D た割合が 0.80 とすると、この反応の解離定数 K に最も近いのはどれか。1つ選 d べ。
正解と解説
表示する
5.0 nmol/L
5-HT1D受容体の総濃度100 nmol/Lのうち結合割合0.80から複合体RS濃度は80 nmol/L、遊離の受容体Rとスマトリプタンの遊離形Sはそれぞれ100-80=20 nmol/Lとなる。解離定数Kd=[R][S]/[RS]=20×20/80=5.0 nmol/Lと算出される。