薬理
薬剤師国家試験 第98回 問255
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70歳男性。経皮的冠動脈形成術(PCI)が適用される急性冠症候群(不安 定狭心症、非 ST 上昇心筋症)の患者に以下の薬剤が処方された。 (処方) クロピドグレル硫酸塩錠 75mg 1回1錠(1日1錠) 1日1回 朝食後 30日分 クロピドグレルに関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
正解と解説
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正解 1, 3
肝臓で活性代謝物に変換され、抗血小板活性を示す。 / 血小板のアデニル酸シクラーゼ活性を増強する。
クロピドグレルは肝でCYP酵素により活性代謝物に変換されて初めて抗血小板作用を示すプロドラッグであり、活性代謝物が血小板のADP受容体(P2Y12)を不可逆的に阻害することでADPによるアデニル酸シクラーゼ抑制を解除し、結果として血小板凝集を抑制する。血小板のシクロオキシゲナーゼを阻害するのはアスピリンの作用機序であり、抗凝固薬と併用すると出血傾向は増強される。