薬理
薬剤師国家試験 第98回 問264
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55歳男性。体重 60kg。クレアチニンクリアランス 40mL/min。ヘルペ ス脳炎のため、以下の処方が出された。 (処方) 点滴静注 アシクロビル点滴静注用(250mg/バイアル 3本) 600mg 生理食塩液 250mL 1日3回 1時間以上かけて投与 7日間連日実施 アシクロビルに関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
正解と解説
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正解 1, 4
抗ウイルス作用発現には、感染細胞内でのウイルス由来のチミジンキナーゼによるリン酸化が必要である。 / 活性化体に変換されて dGTPと競合し、ウイルスの DNA合成を阻害する。
アシクロビルは感染細胞内でまずウイルス由来のチミジンキナーゼによりリン酸化されて活性化され、さらに宿主酵素によりトリリン酸体となってdGTPと競合しウイルスのDNAポリメラーゼによるDNA合成を阻害する。バラシクロビルはアシクロビルのプロドラッグであり、体内でアシクロビルに変換されるものであってその逆ではなく、単純ヘルペスウイルス1型・2型のいずれの増殖も抑制する。