衛生
薬剤師国家試験 第103回 問132
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以下に構造を示す 2–アセチルアミノフルオレンの代謝と発がんに関する記述の うち、正しいのはどれか。1つ選べ。 H N CH 3 O
正解と解説
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正解 4
N–水酸化体は硫酸抱合を介して代謝的活性化を受け、ニトレニウムイオンが生成する。
2–アセチルアミノフルオレンは主にCYP1A2によりN–水酸化され、生じたN–水酸化体は硫酸転移酵素による硫酸抱合を受けることで求電子性の高いニトレニウムイオンを生成し、これがDNAと共有結合して発がんに関与する代謝的活性化経路をとる(選択肢4)。アセチル化による代謝的活性化やメチルカチオンの関与は本化合物の発がん機構としては誤りであり、N–水酸化自体を触媒するのも主にCYP1A2でありCYP3A4ではないため選択肢1・2・3・5は誤りである。