薬理
薬剤師国家試験 第108回 問246
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55 歳女性。数ヶ月前から身体のだるさや疲れやすさを感じていた。最近、 まぶたが重く物が見えにくくなってきた。さらに、食べ物を飲み込みにくくなった ため、近医を受診した。重症筋無力症を疑った医師から、診断のための検査をする にあたりエドロホニウム試験について薬剤師に問合せがあった。 エドロホニウムに関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。 ただし、図は、アセチルコリンエステラーゼ(AChE)の活性中心において、ア セチルコリンが加水分解される際の反応機構及びエドロホニウムの構造式を示す。 Ser Ser CH 3 O O O H O O ◯- N H 3 C O O ◯- N H N O H N O H O Glu Glu His His ◯+ ◯+ N CH N CH H C 3 H C 3 3 3 CH CH 3 3 Trp Trp H C CH 3 3 N◯+ CH 3 OH エドロホニウム
正解と解説
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正解 5
トリプトファンと相互作用して、AChE を可逆的に阻害する。1
エドロホニウムは第四級アンモニウム構造をもつ短時間作用型のコリンエステラーゼ阻害薬であり、活性中心のトリプトファン残基などとイオン結合や疎水性相互作用によって可逆的に結合し、酵素活性を一時的に阻害することでアセチルコリン濃度を高める。セリン残基のリン酸化やカルバモイル化を介して酵素を不可逆的または長時間阻害する有機リン系・カルバメート系薬剤とは作用機序が異なる。