問164
薬物の脳移行に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。ただし、血 漿と脳組織間で薬物分布が平衡状態にあるものとする。
血液脳関門では毛細血管内皮細胞が密着結合で強く連結しているため、薬物が脳移行するためには毛細血管を経細胞的に透過しなければならない。
薬物の血漿中非結合形分率の増大は、血漿中薬物濃度に対する脳内薬物濃度の比を上昇させる。
単純拡散のみで血液脳関門を透過する薬物では、血漿中非結合形濃度よりも脳内非結合形濃度の方が高くなる。
血液脳関門に発現する P–糖タンパク質 MDR1 は、基質となる薬物の血漿中非結合形濃度に対する脳内非結合形濃度の比を上昇させる。
カルビドパは血液脳関門に発現する中性アミノ酸トランスポーター LAT1 を介して脳移行する。8
