薬剤師国家試験 第104回 問164

血液脳関門では毛細血管内皮細胞が密着結合で強く連結しているため、薬物が脳移行するためには毛細血管を経細胞的に透過しなければならない。 / 薬物の血漿中非結合形分率の増大は、血漿中薬物濃度に対する脳内薬物濃度の比を上昇させる。

血液脳関門は毛細血管内皮細胞同士が密着結合で強く連結しているため、薬物はトランスポーターを介するか脂溶性による単純拡散などの経細胞経路でしか脳内に移行できない。血漿中非結合形分率が増大すると血漿中の遊離型薬物濃度が上昇し脳内への移行量も増えるため、血漿中薬物濃度に対する脳内薬物濃度の比は上昇する。P-糖タンパク質は脳側から血液側へ薬物を汲み出すトランスポーターであるため基質薬物の脳内非結合形濃度比はむしろ低下し、単純拡散のみで透過する薬物では平衡状態で血漿・脳内の非結合形濃度は等しくなるのが原則である。