薬剤
薬剤師国家試験 第104回 問169
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ある薬物 60 mg をヒトに静脈内投与した後の血中濃度時間曲線下面積 (AUC)が 2.0 mg・hr/L であった。この薬物の肝クリアランスが 2/3 に低下した とき、経口投与後の AUC は、肝クリアランス低下前の経口投与後の AUC に対し て何倍になるか。最も近い値を1つ選べ。ただし、この薬物の体内動態は、線形 1–コンパートメントモデルに従い、肝代謝のみで消失し、消化管から 100%吸収さ れるものとする。また、肝血流速度は 80 L/hr とする。
正解と解説
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正解 3
1.8
静注後のAUC(2.0 mg・hr/L)から求まる全身クリアランス(=肝クリアランス)は投与量60mgをAUCで除した30 L/hrであり、肝血流速度80 L/hrに対する肝抽出率は0.375、クリアランスが2/3の20 L/hrに低下すると抽出率は0.25に下がる。消化管から完全吸収される薬物の経口投与後AUCは(1-肝抽出率)×投与量/肝クリアランスで近似できるため、低下前後のAUCの比を計算すると約1.8倍になる。