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Certia
化学

薬剤師国家試験 第101回 問107

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ヒスタミン H1受容体拮抗薬であるレボセチリジン塩酸塩に関する記述のうち、 正しいのはどれか。2つ選べ。 Cl O CO2H N N 2HCl H レボセチリジン塩酸塩

正解と解説

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正解 1, 4

薬物名中のレボは左旋性に由来する。 / セチリジンのラセミックスイッチ(キラルスイッチ)により開発された光学活性体である。

レボセチリジン塩酸塩の「レボ」は光学活性体のうち左旋性(旋光度が負)であることに由来する名称であり、既存薬であるセチリジン(ラセミ体)から薬理活性の高いエナンチオマーのみを選択して開発するラセミックスイッチ(キラルスイッチ)により生み出された光学活性体である。分子中のカルボキシ基は血液脳関門を通過しにくくすることで中枢移行性を抑え眠気などの中枢性副作用を軽減する目的で導入されており、血液脳関門通過を促進する目的ではない。

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