薬剤
薬剤師国家試験 第107回 問169
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線形薬物動態を示す薬物A 10 mg を静脈内投与あるいは経口投与した後の血中 濃度時間曲線下面積(AUC)は、それぞれ 500 ng・h/mL、150 ng・h/mL であっ た。経口投与後の薬物Aの消化管上皮細胞への移行率と肝抽出率を算出したとこ ろ、それぞれ 90%と 45%であった。また、胆汁中及び尿中に未変化体薬物は検出 されなかった。薬物Aが消化管上皮細胞での代謝を免れる率として、最も近いのは どれか。1つ選べ。
正解と解説
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正解 4
60%
静脈内投与時のAUC500ng・h/mLに対し経口投与時のAUCは150ng・h/mLであることから、経口投与のバイオアベイラビリティFは150/500=0.3(30%)と算出できる。Fは消化管吸収率(0.9)、消化管上皮細胞での代謝を免れる率(Fg)、肝臓での代謝を免れる率(1-肝抽出率0.45=0.55)の積で表されるため、Fg=0.3/(0.9×0.55)≈0.61となり、最も近い4の60%が消化管上皮細胞での代謝を免れる率である。