薬剤師国家試験 第101回 問154

細胞の内側から電位依存性 Na+チャネルに作用する。 / 太い神経線維より細い神経線維に対する興奮伝導抑制作用が強い。

メピバカインはアミド型の局所麻酔薬であり、神経細胞内に取り込まれた後、細胞内側から電位依存性Na+チャネルに結合してこれを遮断することで興奮伝導を抑制する。局所麻酔薬は太い有髄線維より細い無髄線維に対する遮断作用が強いため3も正しい。メピバカインはエステル型ではなくアミド型であるため1は誤りで、炎症巣ではpHが酸性に傾きイオン形が増加して非イオン形が減少し膜透過性が低下するため局所麻酔効果はむしろ低下し4も誤りである。粘膜透過性は低く表面麻酔には用いられないため5も誤りである。