薬剤師国家試験 第108回 問151

競合的アンタゴニストは、受容体に可逆的に結合し、曲線Aを高濃度側に平行移動させる。 / 完全アゴニストに化学修飾を加え、内活性は変えずに受容体に対する親和性だけを上げると、その濃度–反応曲線は、曲線Aより低濃度側に位置する。

競合的アンタゴニストは受容体に可逆的に結合しアゴニストと拮抗するため、最大反応は変化させずに曲線を高濃度側へ平行移動させるため2は正しい。完全アゴニストの親和性のみを化学修飾で高め内活性を変えない場合、より低濃度で同じ反応が得られるため曲線は低濃度側に位置し5も正しい。部分アゴニストは最大反応そのものを完全アゴニストより低下させるため1は誤り、非競合的アンタゴニストは受容体の別部位に結合して最大反応そのものを低下させるため3は誤り、逆アゴニストは構成的活性を抑制する方向に働くもので曲線を低濃度側に移動させるものではないため4も誤りである。