薬剤
薬剤師国家試験 第108回 問171
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プロドラッグとその親化合物及びプロドラッグ化の目的の組合せとして、正し いのはどれか。2つ選べ。 プロドラッグ 親化合物 目的
正解と解説
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正解 3, 4
テガフール 5–フルオロウラシル 作用の持続 / バラシクロビル アシクロビル 消化管吸収の増大
テガフールは体内で代謝されて5-フルオロウラシルとなり持続的に作用を示すよう設計されたプロドラッグであるため3は正しく、バラシクロビルはアシクロビルにL-バリンをエステル結合させることで消化管からの吸収を高めたプロドラッグであるため4も正しい。レボドパはドパミンの前駆体でありドパミン自体は血液脳関門を通過できないため脳内送達を目的として用いられ副作用軽減が主目的ではないため1は誤り、フルスルチアミンはチアミンの生体膜透過性(吸収性)を改善したプロドラッグであり溶解性増大が主目的ではないため2は誤り、バカンピシリンはアンピシリンの消化管吸収性を改善する目的のプロドラッグであり初回通過効果の回避が主目的ではないため5も誤りである。