薬理
薬剤師国家試験 第108回 問264
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56 歳男性。体重 72 kg。 5 ヶ月程前、職場の健康診断で便潜血陽性を指摘 され大学病院を受診した。検査の結果、S 状結腸がん(Stage III)と診断された。 約 1 ヶ月後、S 状結腸切除術が施行された。その後、術後補助化学療法として FOLFOX 療法(オキサリプラチン・レボホリナートカルシウム・フルオロウラシ ル)を入院にて導入することとなった。 FOLFOX 療法に用いる薬物又はその活性代謝物のいずれかに関する記述とし て、正しいのはどれか。2つ選べ。
正解と解説
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正解 1, 5
チミジル酸合成酵素を阻害することで、DNA の合成を阻害する。 / フルオロデオキシウリジン一リン酸(FdUMP)及びチミジル酸合成酵素と複合体を形成することで、フルオロウラシルの抗腫瘍効果を増強する。19
活性代謝物であるフルオロデオキシウリジン一リン酸(FdUMP)はチミジル酸合成酵素の基質類似構造をもち、酵素と複合体を形成してDNA合成に必要なチミジル酸の生成を阻害する。レボホリナートカルシウムは還元型葉酸を補充することでFdUMPとチミジル酸合成酵素との複合体形成を安定化・強化し、フルオロウラシルの抗腫瘍効果を増強する目的で併用される。