薬剤
薬剤師国家試験 第103回 問173
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ある薬物 100 mg を被験者に急速静脈内投与した後に血中濃度及び尿中排泄量 を測定したところ、未変化体の血中濃度時間曲線下面積(AUC)は 1.0 mg・h/L、 代謝物の尿中総排泄量は 20 mg(未変化体換算量)であった。一方、この薬物 200 mg を同一患者に経口投与したときの AUC は 0.8 mg・h/L であった。この薬 物の体内動態の説明として誤っているのはどれか。1つ選べ。 ただし、この薬物は肝代謝及び腎排泄でのみ消失し、代謝物は全て尿中に排泄さ れるものとする。また、体内動態は線形性を示し、肝血流速度は 80 L/h とする。
正解と解説
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正解 5
経口投与された薬物のうち、門脈に移行する割合は 75%である。
静注データから全身クリアランスは投与量100mgをAUC1.0mg・h/Lで除した100L/h、肝クリアランスは代謝物由来の尿中排泄量20mgをAUCで除した20L/hとなり、肝抽出率は20/80=25%、未変化体の尿中排泄率は(100-20)/100=80%となるためこれらの記述はいずれも正しい。経口投与時の生物学的利用率Fは(0.8/200)/(1.0/100)=40%であり、F=吸収率×消化管通過率×肝通過率(1-肝抽出率)の関係から吸収率×消化管通過率=0.4/0.75≒53%となるため、門脈へ移行する割合が75%であるとする記述は数値が一致せず誤りである。