薬剤師国家試験 第106回 問135

o–トルイジンは、シトクロム P450 によりヒドロキシルアミン体となり、さらにアセチル化反応により活性化される。 / スチレンは、シトクロム P450 によりスチレンオキシドに活性化される。

o-トルイジンはシトクロムP450によってN-ヒドロキシル化された後、さらにアセチル化などの反応を経て活性代謝物となり発がん性を発揮する芳香族アミン系の発がん物質である。スチレンもシトクロムP450による酸化を受けて反応性の高いスチレンオキシド(エポキシド)に代謝活性化される。なおサイカシンは腸内細菌によるグリコシド結合の加水分解を経て活性化され、ビス(クロロメチル)エーテルはそれ自体が高い反応性を持つアルキル化剤であり、ナイトロジェンマスタードは求核置換反応によって直接DNAをアルキル化する。