薬剤師国家試験 第106回 問170

ペプチドトランスポーター PEPT1 によるバラシクロビル輸送の駆動力は、プロトン濃度勾配である。 / シクロスポリンは有機アニオントランスポーター OATP1B1 を阻害するため、プラバスタチンの肝臓への移行を抑制し、血中濃度を上昇させる。

ペプチドトランスポーターPEPT1はH+/ペプチド共輸送体であり、プロトン濃度勾配を駆動力としてバラシクロビルなどを輸送する。シクロスポリンは肝取り込みトランスポーターOATP1B1を阻害してプラバスタチンの肝細胞への取り込みを抑制するため、血中濃度が上昇する相互作用が知られている。誤りとなるOAT1によるメトトレキサート輸送はATPの直接加水分解を利用するものではなく二次性能動輸送であり、カルビドパはLAT1の基質ではないため脳への移行には関与しない。