薬剤師国家試験 第111回 問171

同じ分子量の低分子薬物では、脂溶性が高いほど単純拡散による透過性が高い。 / 単純拡散のみで移行する中枢作用薬では、血漿中非結合形濃度と脳内非結合形濃度はほぼ等しい。

脂溶性が高い薬物ほど脳毛細血管内皮細胞の細胞膜を単純拡散で通過しやすく透過性が高くなる。単純拡散のみで移行し能動的な排出機構の基質とならない薬物では、血漿と脳組織の間で平衡に達すると血漿中非結合形濃度と脳内非結合形濃度はほぼ等しくなる。一方、血漿中の非結合形薬物は脳毛細血管内皮細胞のタイトジャンクションにより細胞間隙を通過できず主に経細胞路を通過し、P-糖タンパク質の基質となる薬物は脳側から血液側へ汲み出されるため脳内非結合形濃度は血漿中非結合形濃度より低くなり、能動輸送される薬物では脳内非結合形濃度が血漿中を上回ることもあるため、1・4・5は誤り。