薬剤師国家試験 第111回 問169

メルカプトプリンは、チオイノシン酸に代謝され、イノシン酸からアデニル酸及びグアニル酸への生成を阻害する。 / リュープロレリンは、持続的刺激により下垂体 GnRH(性腺刺激ホルモン放出ホルモン)受容体のダウンレギュレーションを起こし、精巣からのテストステロン分泌を抑制する。

メルカプトプリンはプリン代謝拮抗薬で、体内でチオイノシン酸に代謝されイノシン酸からアデニル酸・グアニル酸への生合成経路を阻害することで核酸合成を抑制する。リュープロレリンはGnRHアゴニストで持続投与により下垂体のGnRH受容体をダウンレギュレーションさせ、性腺刺激ホルモン分泌を抑制して精巣からのテストステロン産生を低下させる。一方、イリノテカンは活性代謝物SN-38がDNAトポイソメラーゼIを阻害する薬でありDNAポリメラーゼ阻害ではなく、ゲムシタビンはDNA合成酵素を阻害する代謝拮抗薬でアルキル化作用はなく、ニボルマブはT細胞側のPD-1に結合してPD-L1との結合を阻害しT細胞を活性化する薬であるため、2・3・5は誤り。