薬剤
薬剤師国家試験 第107回 問270
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27 歳男性。体重 50 kg。父をドナーとする生体腎移植治療が予定されてい る。 7 日後の移植術を控え、術後に用いるタクロリムスの投与設計を薬剤師が依頼 された。 この患者にタクロリムスを経口投与し、24 時間採血を行った際の血中濃度時間 曲線下面積(AUC )は 120 ng・h/L、一次モーメント曲線下面積(AUMC ) 0-∞ 0-∞ は 1,320 ng・h2/L であった。また、タクロリムス 0.5 mg を急速静注した直後の血 中濃度は 10 ng/mL であった。この患者にタクロリムスを 1 日 1 回経口投与し、定 常状態における平均血中濃度を 10 ng/mL としたい。適切な投与量(mg)に最も 近い値はどれか。1つ選べ。 -1 ただし、タクロリムスの吸収速度定数を 1.0 h とし、バイオアベイラビリティ を 0.2 とする。また、タクロリムスの体内動態は線形 1–コンパートメントモデル に従うものとし、反復投与によってタクロリムスの体内動態は変化しないものとす る。
正解と解説
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正解 5
6.025
経口投与時のAUC・AUMCからクリアランスや平均滞留時間などの薬物動態パラメータを算出し、定常状態での目標平均血中濃度を得るための投与量は、目標血中濃度・クリアランス・投与間隔・バイオアベイラビリティの関係式から求められる。与えられたパラメータを用いてこの関係式に基づき算出すると、1日1回投与での適切な投与量は6.0mgに最も近い値となる。