薬剤師国家試験 第100回 問203
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43歳男性、体重 53kg。呼吸器内科に通院中、肺炎を繰り返すようにな り、気管支アスペルギルス症と診断され、入院となった。入院時の持参薬は以下の とおりであり、入院中も継続して服用した。 (持参薬) メシル酸ガレノキサシン水和物錠 200mg 1回2錠(1日2錠) 1日1回 朝食後 アンブロキソール塩酸塩錠 15mg 1回1錠(1日3錠) 1日3回 朝昼夕食後 コデインリン酸塩散1% 1回2g(1日6g) 1日3回 朝昼夕食後 注射用ボリコナゾールを初日に 600mg、2日目以降は 400mgを1日2回に分 けて点滴静注し、投与開始4日目と8日目に血中濃度を測定した。その後、点滴静 注からボリコナゾール錠 200mgを1回1錠(1日2錠)1日2回の内用剤に切り 換えることになった。 血漿中ボリコナゾール濃度の定量に際し、下記の除タンパク操作を行った。 に入る最も適切な試薬はどれか。1つ選べ。 N F N H N H3C N OH N F F ボリコナゾール 「血漿試料に内標準物質、 、および酢酸エチルを加えて振とう・混和し、 遠心分離を行って上層の有機層を回収する。溶媒を留去し、液体クロマトグラ フィー用移動相に溶解して液体クロマトグラフィー/質量分析法(LC/MS)で分 析する」
正解と解説
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飽和炭酸水素ナトリウム水溶液
ボリコナゾールはトリアゾール環に由来する弱塩基性の薬物であり、酸性〜中性の血漿中ではイオン化しやすく有機溶媒への分配が悪いため、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加えて液性をアルカリ側にすることで薬物を非イオン型に変換し、続く酢酸エチルによる液液抽出で有機層側へ効率よく回収できるようにする。希塩酸のような酸性試薬やEDTA、過酸化水素水では塩基性薬物の非イオン化やタンパク除去に適さないため、正答は飽和炭酸水素ナトリウム水溶液である。