物理
薬剤師国家試験 第100回 問198
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慢性動脈閉塞症(バージャー病)の 65歳男性。安静時にも疼痛を訴える ため、医師からプロスタグランジン E1(アルプロスタジル)注射剤を投与したい と、朝のカンファレンスにおいて提案があった。プロスタグランジン E1製剤とし て、α-シクロデキストリンを含む注射用アルプロスタジルアルファデクスと、リ ポ化製剤のアルプロスタジル注射液が院内で採用されている。医師は、2つの製剤 に関する情報提供を薬剤師に求めた。 注射用アルプロスタジルアルファデクス中の α-シクロデキストリンは、プロス タグランジン E1をモル比 1:1で包接する。注射用アルプロスタジルアルファデク ス(20μg)を 25°C、1mL注射用水に溶解した。この時、65%のプロスタグラン ジン E1が α-シクロデキストリンから解離していた。プロスタグランジン E1の α-シクロデキストリンへの包接化の平衡定数(L・mol−1)として最も近いのはどれ か。1つ選べ。ただし、この注射用粉末にはプロスタグランジン E1が 56.4 nmol、α-シクロデキストリンが 685nmol含まれるとする。
正解と解説
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正解 1
8.1× 102
α-シクロデキストリンとプロスタグランジンE1は1:1で包接体を形成するため、全PGE1量56.4nmolのうち65%が解離した遊離型(36.66nmol)、残り35%が包接体(19.74nmol)として存在し、遊離のシクロデキストリンは685nmolから包接体分を差し引いた665.26nmolとなる。これらを溶解体積1mLで濃度に換算し、平衡定数K=[包接体]/([遊離PGE1]×[遊離CD])に代入すると約8.1×10^2 L・mol−1となり、これが正答となる。