薬剤
薬剤師国家試験 第101回 問180
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EPR(Enhanced Permeability and Retention)効果の説明として、正しいの はどれか。1つ選べ。
正解と解説
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正解 5
腫瘍組織では、通常組織と比較して毛細血管の透過性が亢進し、リンパ管が未発達なので、薬物を含む微粒子の腫瘍組織への移行性と滞留性が向上する。
EPR(Enhanced Permeability and Retention)効果とは、腫瘍組織では血管新生に伴い毛細血管壁の透過性が正常組織より亢進しており、かつリンパ管による排液機構が未発達であるため、高分子薬物やナノ粒子製剤が腫瘍組織に選択的に移行し長時間滞留する現象をいう。この性質はミセル化抗がん薬やリポソーム製剤などのドラッグデリバリーシステムが腫瘍指向性を持つ根拠として利用される。トランスポーターや代謝酵素、マクロファージによる貪食を介した機序はEPR効果とは異なる概念であるため、他の選択肢の記述は誤りである。