薬剤
薬剤師国家試験 第109回 問170
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下図はイトラコナゾールカプセル 200 mg を健常人男性(21~28 歳)12 名に経 口投与した際の血中濃度(平均値)の時間推移を示す。イトラコナゾールの最高血 中濃度はファモチジンとともに服用した場合、53%に減少した。イトラコナゾール の吸収過程におけるファモチジンとの相互作用及びその回避法に関する記述のう ち、正しいのはどれか。2つ選べ。 )Lm/gn(度濃ルーゾナコラトイ中血 0.25 イトラコナゾール 0.2 単独投与 イトラコナゾール 0.15 +ファモチジン 0.1 0.05 0 1 3 6 12 24 48 時間(h) ○:イトラコナゾールカプセルを水で服用 ●:イトラコナゾールカプセルをファモチジン錠(40mg)とともに水で服用
正解と解説
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正解 3, 5
ファモチジンの作用により胃内 pH が上昇し、イトラコナゾールの溶解性が低下するため、吸収が低下する。 / イトラコナゾール製剤として経口液剤を検討する。15
H2受容体拮抗薬であるファモチジンは胃酸分泌を抑制して胃内pHを上昇させるため、酸性条件下で溶解しやすいイトラコナゾールカプセルの溶解性・吸収が低下する。この相互作用を回避するには、胃内pHの影響を受けにくい経口液剤への変更が有効な対策となる。ファモチジンは酸分泌抑制薬でありキレート形成やP-糖蛋白阻害が主たる相互作用機序ではないため1・2は誤りである。