薬剤師国家試験 第109回 問169

シタラビンは、標的細胞で三リン酸化体となり、DNA ポリメラーゼを阻害して、DNA 合成を低下させる。 / ドキソルビシンは、DNA ポリメラーゼ及び RNA ポリメラーゼを阻害して、DNA 及び RNA の合成を低下させる。

シタラビンは細胞内で三リン酸化されシタラビン三リン酸となり、DNAポリメラーゼを阻害してDNA鎖伸長を止める代謝拮抗薬である。ドキソルビシンはDNAにインターカレートしてトポイソメラーゼIIを阻害するとともにDNA・RNAポリメラーゼの働きを妨げ、核酸合成を抑制する。テガフールは体内でフルオロウラシルに変換される代謝拮抗薬のプロドラッグであり活性酸素発生によるDNA酸化傷害が主作用ではないため2は誤りで、アファチニブは上皮成長因子受容体(EGFR)ファミリーのチロシンキナーゼ阻害薬でありVEGFR阻害薬ではないため5も誤りである。