薬剤
薬剤師国家試験 第109回 問175
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下表には薬物の肝抽出率及び血漿タンパク結合率を示す。これら 3 種の薬物の 体内動態の変動に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。 薬物 肝抽出率 血漿タンパク結合率 ニカルジピン 0.7 より大 0.8 より大 フェニトイン 0.3 より小 0.8 より大 テオフィリン 0.3 より小 0.8 より小
正解と解説
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正解 3, 5
フェニトインとテオフィリンの肝クリアランスは、いずれも肝固有クリアランスの変動の影響を受けやすい。 / フェニトインとテオフィリンの定常状態における非結合形薬物濃度は、肝固有クリアランスが一定であれば、血漿タンパク結合率の変動による影響を受けない。
肝抽出率が高いニカルジピンのような薬物は肝血流律速型であり、肝クリアランスは肝血流量に依存し血漿タンパク結合率の変動の影響を受けにくい。一方、肝抽出率の低いフェニトインやテオフィリンは肝固有クリアランス律速型であり、肝クリアランスは肝細胞内の代謝酵素活性(肝固有クリアランス)の変動を受けやすく、定常状態の非結合形濃度は肝固有クリアランスが一定であれば血漿タンパク結合率の変動の影響を受けにくい。ニカルジピンの肝クリアランスは肝血流量に依存するため1は誤りである。