薬剤
薬剤師国家試験 第109回 問177
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抗悪性腫瘍薬であるイリノテカンはプロドラッグである。この薬物の製剤 と代謝に関する以下の問に答えよ。 イリノテカン塩酸塩水和物を有効成分とするオニバイド点滴静注に関する記述 のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。なお、本製剤は以下の添加物を含む。 添加物 1,2–ジステアロイル–sn–グリセロ–3–ホスホコリン、コレステロール、 N–(カルボニル–メトキシポリエチレングリコール–2000)–1,2–ジステアロイル –sn–グリセロ–3–ホスホエタノールアミンナトリウム塩、 4–(2–ヒドロキシエチル)–1–ピペラジンエタンスルホン酸
正解と解説
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正解 2, 4
ポリエチレングリコールで表面が修飾されたリポソーム製剤である。 / 細網内皮系を回避することにより血中に滞留する。
オニバイド(イリノテカンリポソーム製剤)はポリエチレングリコールで表面修飾されたリポソーム製剤であり、PEG修飾により細網内皮系(RES)による捕捉を回避して血中滞留性を高めている。腫瘍血管の透過性亢進と滞留性(EPR効果)を利用した受動的ターゲティングによって腫瘍組織に集積する製剤であり、能動的ターゲティング(特異的リガンドによる標的認識)ではないため3は誤りである。