薬剤
薬剤師国家試験 第101回 問266
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57歳男性。胸部の激痛、呼吸困難、意識障害にて救急搬送された。心電図 所見にて急性心筋 塞と診断され、直ちにアルテプラーゼが投与された。容態は安 定に向かっている。 リドカインの代謝・消失に関する記述として正しいのはどれか。2つ選べ。
正解と解説
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正解 2, 3
リドカインは、肝初回通過効果を受けやすい。 / リドカインの肝クリアランスは、血中タンパク結合率の変動の影響を受けにくい。
リドカインは肝臓でのクリアランスが血流律速である薬物で、肝初回通過効果を強く受けるため経口投与では利用率が低い。肝血流依存性が高くタンパク結合率の変動の影響を受けにくい代謝特性を持つため、肝血流量が低下している患者では逆に代謝が遅れ血中濃度が上昇する。またリドカインは主にCYP3A4やCYP1A2で代謝されるため、CYP2C9欠損の影響は受けにくい。