化学
薬剤師国家試験 第103回 問209
209 / 345
78 歳女性。高血圧症とパーキンソン病で処方 1 を服用していた。パーキン ソン病症状のコントロールが困難になったため、新たに処方 2 が追加された。 (処方 1 ) ニルバジピン錠 2 mg 1 回 1 錠( 1 日 2 錠) 1 日 2 回 朝夕食後 14 日分 レボドパ 250 mg・カルビドパ配合錠 1 回 1 錠( 1 日 3 錠) 1 日 3 回 朝昼夕食後 14 日分 (処方 2 ) セレギリン塩酸塩錠 2.5 mg 1 回 1 錠( 1 日 1 錠) 1 日 1 回 朝食後 14 日分 以下に示すA~Cはセレギリン、レボドパ又はカルビドパのいずれかである。こ れらの医薬品に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。 H CH 3 N CH H 3 A CO H CO H 2 2 H NH H C N NH 2 3 2 HO HO H OH OH B C
正解と解説
表示する
正解 2, 3
Bは、生体内でドパミンに変化することによって活性を発現するプロドラッグである。 / Bは、脳内で芳香族L–アミノ酸脱炭酸酵素による代謝を受ける。
設問中のBはレボドパに相当し、体内で芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素によりドパミンへ変換されることで薬効を発現するプロドラッグであり、この脱炭酸酵素による代謝は脳内でも受ける。一方、残る2剤(セレギリンとカルビドパ)はそれぞれモノアミン酸化酵素B阻害と末梢性芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素阻害という異なる標的・機序で作用するため、両者が同一標的の別部位に結合してドパミンの分解を阻害するという記述は誤りとなる。