化学
薬剤師国家試験 第104回 問209
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65 歳男性。労作時胸部圧迫感を訴え医療機関を受診している。冠動脈造影 により左冠動脈前下行枝に 75%の強度狭窄を認め、以下の処方薬を服用してい た。 3 週間後に狭窄部分を押し広げる治療法である経皮的冠動脈インターベンショ ン(PCI)による薬剤溶出ステント留置を行う目的で病院に入院することになっ た。 (処方) アスピリン腸溶錠 100 mg 1 回 1 錠( 1 日 1 錠) プラスグレル塩酸塩錠 3.75 mg 1 回 1 錠( 1 日 1 錠) 1 日 1 回 朝食後 30 日分 プラスグレルは生体内の代謝により活性代謝物Cに変換されて効果を発揮するプ ロドラッグである。以下の記述のうち、誤っているのはどれか。1つ選べ。 O O N N O HO O S F S F CH 3 プラスグレル 代謝物A O O O N N O HO HS S F F 活性代謝物C 代謝物B
正解と解説
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正解 2
プラスグレルから代謝物Aへの変換にはプロテアーゼの作用が必須である。
プラスグレルはエステル結合を有するチエノピリジン系の抗血小板薬プロドラッグであり、まず腸管や血中のカルボキシルエステラーゼによって加水分解され不活性な代謝物A(チオラクトン体)を生じ、続いてCYP酵素による酸化を経て血小板の標的タンパク質に共有結合する活性代謝物Cへと変換される。プロテアーゼが必須であるとする点が誤りであり、実際にプラスグレルから代謝物Aへの変換に働くのはエステラーゼである。