薬剤
薬剤師国家試験 第105回 問170
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薬物の生体内分布に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
正解と解説
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正解 1, 4
腎臓や小腸粘膜の毛細血管は有窓内皮であるため、低分子薬物は窓構造に存在する小孔を介して毛細血管を透過できる。 / プラバスタチンは肝細胞の血液側細胞膜に発現する有機アニオントランスポーター OATP1B1 を介して細胞内に取り込まれる。
腎臓の糸球体や小腸粘膜の毛細血管は有窓型内皮であり、比較的低分子の薬物は内皮の小孔(窓構造)を介して血管外へ透過できるため選択肢1は正しい。プラバスタチンは肝細胞の血液側(類洞側)膜に発現する有機アニオントランスポーターOATP1B1を介して能動的に肝細胞内へ取り込まれるため選択肢4も正しい。分子量5,000以下の比較的小さな薬物は毛細血管の血流を介して吸収されやすく毛細リンパ管への移行は分子量の大きい薬物で優位となり、アルブミンは血漿中に約4g/dL存在するがプロプラノロールやイミプラミンのような塩基性薬物は主にα1-酸性糖タンパク質と強く結合し、血漿タンパク結合率が高い薬物は遊離形分率が低いため乳汁中への移行性はむしろ低いため、選択肢2・3・5は誤りである。