薬剤
薬剤師国家試験 第105回 問176
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ある薬物 10 mg を被験者に急速静脈内投与した後、薬物の血中濃度及び尿中排 泄量を測定したところ、血中濃度時間曲線下面積は 0.20 mg・h/L、尿中総排泄量 は 2.0 mg であった。一方、この薬物 40 mg を同一被検者に経口投与したときの尿 中総排泄量は 3.0 mg であった。この薬物 40 mg を経口投与したときの体内動態の 説明として、正しいのはどれか。2つ選べ。ただし、この薬物は肝代謝及び腎排泄 でのみ消失し、体内動態は線形性を示す。また、肝血流速度は 80 L/h とする。
正解と解説
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正解 1, 4
全身クリアランスは 50 L/h である。 / 体循環に移行する薬物量は 15 mg である。
静脈内投与時の全身クリアランスは投与量を血中濃度時間曲線下面積で除して求められ(10mg÷0.20mg・h/L=50L/h)、これは選択肢1の値と一致するため正しい。経口投与時の尿中総排泄量の比から得られるバイオアベイラビリティを踏まえて全身循環に移行した薬物量を算出すると、経口投与40mgのうち体循環に到達する量はおよそ15mgと計算されるため選択肢4も正しい。この薬物は肝代謝と腎排泄のみで消失し体内動態は線形性を示すという条件から、腎クリアランスは尿中排泄量と血中濃度時間曲線下面積の関係から一定の値として求まり、これをもとに算出される肝クリアランスや肝抽出率、門脈移行率は選択肢2・3・5に示された数値とは異なるため、これらの選択肢は誤りである。