薬理
薬剤師国家試験 第105回 問161
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1 型糖尿病の治療に用いられる下図の構造の薬物に関する記述のうち、正しい のはどれか。2つ選べ。 S S Gly Ile Val Glu GlnCysCysThr Ser Ile CysSerLeu Tyr GlnLeuGluAsnTyrCysAsn S S S S HO H PheValAsnGln His LeuCysGly Ser His Leu Val Glu AlaLeu Tyr Leu ValCysGly Glu Arg GlyPhePheTyr Thr Pro N O HN O H O N HO O HO O
正解と解説
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正解 3, 5
マルチヘキサマーを形成し、作用が持続する。 / 骨格筋細胞において、グルコーストランスポーター 4(GLUT4)を含む小胞の細胞膜への移行を促進する。
示された構造は複数のインスリン分子が会合してマルチヘキサマーを形成し、皮下からの吸収を緩徐にすることで持効的な作用を示す超持効型インスリンアナログの特徴と一致するため選択肢3は正しい。インスリンは骨格筋や脂肪細胞において細胞内のグルコーストランスポーター4(GLUT4)を含む小胞の細胞膜への移行(トランスロケーション)を促進し、糖の取り込みを増加させるため選択肢5も正しい。インスリン製剤は血糖値にかかわらず作用するため低血糖のリスクがあり、インスリン受容体はチロシンキナーゼ内蔵型でありホスファチジルイノシトール3-キナーゼを活性化する経路を含み阻害するのではなく、インスリンは膵β細胞から分泌される内因性ホルモンの補充製剤であって自らの分泌を促進する作用点ではないため、選択肢1・2・4は誤りである。