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薬剤

薬剤師国家試験 第105回 問175

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トランスポーターを介した薬物の尿細管分泌が併用薬によって阻害され、薬物 の血中濃度上昇をもたらす薬物相互作用として、トランスポーター、薬物、併用薬 の正しい組合せはどれか。2つ選べ。 トランスポーター 薬物 併用薬 中性アミノ酸トランスポーター

正解と解説

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正解 2, 3

P–糖タンパク質 ジゴキシン キニジン有機アニオントランスポーター / メトトレキサート プロベネシドOAT1 、OAT3ペプチドトランスポーター

P糖タンパク質はジゴキシンの尿細管分泌を担うトランスポーターであり、キニジンはP糖タンパク質を阻害してジゴキシンの尿細管分泌を減少させ血中濃度を上昇させる相互作用が知られているため選択肢2は正しい。有機アニオントランスポーター(OAT1、OAT3)はメトトレキサートの尿細管分泌を担い、プロベネシドはこれらのトランスポーターを阻害してメトトレキサートの排泄を遅延させ血中濃度を上昇させることが知られているため選択肢3も正しい。レボドパとカルビドパの組合せは末梢での代謝酵素阻害を目的とした併用でLAT1を介した相互作用ではなく、メトホルミンとシメチジンの相互作用はOCT2やMATEを介したものであってPEPT1やH+/有機カチオン逆輸送体を介するものではなく、リチウムとロキソプロフェンの相互作用は主に腎血流やナトリウム再吸収を介したものでMATE1・MATE2-Kを介した尿細管分泌の直接阻害ではないため、選択肢1・4・5は誤りである。

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