薬剤師国家試験 第105回 問173

肝実質細胞の胆管側細胞膜上に発現し、薬物や薬物の代謝物を胆汁中へ排出するトランスポーターの多くは、ATP の加水分解エネルギーを直接利用した輸送を行う。 / 肝実質細胞から毛細胆管中に排出された薬物は、総胆管を経て十二指腸内に分泌される。

肝実質細胞の胆管側(毛細胆管側)膜に発現するP糖タンパク質やMRP2などの排出トランスポーターの多くは、ATPの加水分解エネルギーを直接利用する一次性能動輸送により薬物やその代謝物を胆汁中へ排出するため選択肢1は正しい。毛細胆管に排出された薬物は肝内外の胆管を経て総胆管を通過し、十二指腸内へ分泌されるため選択肢3も正しい。胆汁中排泄は一般に分子量がある程度大きい薬物や極性の高い抱合体で起こりやすく、分子量が小さいほど排泄されやすいわけではない。腸内細菌のβ-グルクロニダーゼは腸管内でグルクロン酸抱合体を脱抱合し未変化体を再吸収させて腸肝循環を成立させる酵素であるため、この酵素を阻害すればむしろ脱抱合・再吸収が減少し血中濃度時間曲線下面積は低下するはずであり、増加するとする選択肢4は因果関係が逆であるため誤りである。また肝クリアランスの評価には胆汁中排泄クリアランスも考慮する必要があるため選択肢5も誤りである。