薬理
薬剤師国家試験 第102回 問264
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58歳男性。手術不能の直腸がんと診断され、以下に示すレジメンに従った 化学療法を施行することとなった。 (レジメン) 1日目 2日目 3日目 ベバシズマブ 5mg/kg (90分で点滴静注) ↓ イリノテカン塩酸塩水和物 150mg/m2 ↓ (120分で点滴静注) レボホリナートカルシウム 200mg/m2 ↓ (120分で点滴静注) フルオロウラシル 400mg/m2 (5分で静注) ↓ フルオロウラシル 2,400mg/m2 → → → (46時間で持続静注) (持続静注終了) 2週間を1クールとする 処方薬の作用機序として正しいのはどれか。2つ選べ。
正解と解説
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正解 2, 4
トポイソメラーゼ Iを阻害する。 / チミジル酸合成酵素を阻害する。
ベバシズマブは血管内皮増殖因子(VEGF)そのものに結合してその受容体への結合を阻害し腫瘍血管新生を抑制する分子標的薬であり、受容体に結合するとする記述は正確ではない。イリノテカンは活性代謝物SN-38がトポイソメラーゼIを阻害してDNA複製を妨げ、フルオロウラシルは活性代謝物がチミジル酸合成酵素を阻害してDNA合成に必要なチミジル酸の産生を抑制する代謝拮抗薬であり、DNAアルキル化はこのレジメンの薬剤には該当しない。