化学
薬剤師国家試験 第105回 問209
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65 歳男性。がんで入院中。当初、医療チームの方針として、アプレピタン トカプセルを制吐剤として投与することが計画されていたが、口内炎が悪化したた め、ホスアプレピタントの点滴静注への変更について再度検討することとなった。 O O HN NH O H H CH 3 F F HO N NH O H H CH 3 F F HO N P N N N O F O F O H H F F F F F F F F アプレピタント ホスアプレピタント アプレピタントからホスアプレピタントが創製されたのと同様な目的で開発され たプロドラッグはどれか。1つ選べ。
正解と解説
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正解 4
H OH CI
アプレピタントは水溶性が低く注射剤化が困難であったため、水溶性を高めたプロドラッグとしてホスアプレピタントが開発された。同様に、水にほとんど溶けないクロラムフェニコールにコハク酸エステルを導入して水溶性を高め、注射剤として使用可能にしたのがクロラムフェニコールコハク酸エステルナトリウムであり、生体内でエステラーゼにより加水分解されて活性本体を遊離する。