薬剤
薬剤師国家試験 第100回 問283
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75歳男性。2日前から腹部に痛みを伴う赤い発疹が認められた。この発疹 は小さな水ぶくれとなり帯状に広がり、激しい痛みとなった。近医を受診し、帯状 疱疹と診断され、病院に入院となり、以下の薬剤が処方された。 (処方1) バラシクロビル錠 500mg 1回2錠(1日6錠) 1日3回 朝昼夕食後 7日分 (処方2) ナプロキセン錠 100mg 1回1錠(1日3錠) 1日3回 朝昼夕食後 7日分 アシクロビルのプロドラッグであるバラシクロビルに関する記述のうち、正しい のはどれか。2つ選べ。
正解と解説
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正解 2, 3
主に肝臓のエステラーゼで加水分解されてアシクロビルに変換される。 / 経口投与後のアシクロビルとしてのバイオアベイラビリティは、消化管からの吸収率が高まるため、アシクロビル経口投与時のそれより高くなる。
バラシクロビルはアシクロビルにバリン(アミノ酸)をエステル結合させたプロドラッグであり、主に肝臓や小腸のエステラーゼによって加水分解されアシクロビルへと変換される。バラシクロビルは小腸のペプチドトランスポーターを介して能動的に吸収されるため消化管からの吸収率が高まり、経口投与後のアシクロビルとしてのバイオアベイラビリティはアシクロビルを直接経口投与した場合より高くなる。ただしこの向上は消化管吸収の改善によるものであり肝臓での代謝回避によるものではなく、エチレングリコールを結合させた化合物でもないため、他の選択肢は誤りである。