薬理
薬剤師国家試験 第104回 問251
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75 歳男性。 7 年前にパーキンソン病と診断され、レボドパ・ベンセラジド 塩酸塩配合錠の投与によって日常生活は問題のないレベルを維持してきた。胃がん の手術のため外科病棟に入院したところ、この配合錠を正しく服用しているにもか かわらず、症状の日内変動(wearing−off 現象)が認められるようになった。 前問で提案すべき併用薬物の作用機序として正しいのはどれか。2つ選べ。
正解と解説
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正解 1, 4
線条体において、アデノシン A 受容体を遮断する。2A / 主に末梢において、カテコール−O−メチルトランスフェラーゼ(COMT)を阻害し、レボドパの代謝を抑制する。
イストラデフィリンは線条体のアデノシンA2A受容体を遮断することでドパミン系の機能を相対的に高め、エンタカポンは主に末梢でカテコール-O-メチルトランスフェラーゼ(COMT)を阻害してレボドパの分解を抑制し、脳内へのレボドパ移行量を増加させることでwearing-off現象を改善する。