薬理
薬剤師国家試験 第104回 問255
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38 歳女性。乳がん検診で腫瘤を指摘され、精査のため来院した。右乳房外 側の腫瘤の針生検の結果、ER( 2+)、PgR(+)、HER2 ( 1+)、Ki−67 11%であ り、pT1b の乳がんと診断された。腫瘤径は 1 cm だったため、乳房温存術(リン パ節郭清なし)が実施された。患者は閉経前であることが確認されている。 前問で適切と考えられた術後治療に使用される薬物の作用機序に関する記述のう ち、正しいのはどれか。1つ選べ。
正解と解説
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正解 4
子宮内膜のエストロゲン受容体に対して刺激作用を示し、乳腺のエストロゲン受容体においてエストロゲンに対して拮抗作用を示す。
タモキシフェンはSERMであり、乳腺組織のエストロゲン受容体に対しては拮抗的に作用してがん細胞の増殖を抑制する一方、子宮内膜のエストロゲン受容体に対しては刺激的(アゴニスト様)に作用するという組織選択的な作用を示す。この子宮内膜への刺激作用により、長期投与では子宮体がんのリスク増加が知られている。