薬剤
薬剤師国家試験 第104回 問271
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60 歳男性。高血圧の治療のため、内科から以下の薬剤が処方され服用して いた。最近、薬剤の服用後にめまいやふらつきを感じることがあり薬局を訪れた。 (処方) ニソルジピン錠 10 mg 1 回 1 錠( 1 日 1 錠) 1 日 1 回 朝食後 14 日分 この患者におけるグレープフルーツジュース中の原因物質とニソルジピンの相互 作用について、発現機序と考えられるのはどれか。1つ選べ。
正解と解説
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正解 2
小腸 CYP3A4 に対する共有結合による不可逆的阻害
グレープフルーツジュース中のフラノクマリン類などの成分は小腸粘膜のCYP3A4に共有結合し、酵素タンパクを分解へ導くことで不可逆的にその活性を阻害する。この阻害により初回通過代謝を受けるはずのニソルジピンの吸収量が増大し血中濃度が上昇したと考えられる。