薬理
薬剤師国家試験 第103回 問160
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非ステロイド性抗炎症薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
正解と解説
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正解 3, 4
ロキソプロフェンは、プロドラッグであり、アスピリンと比較して消化管障害を起こしにくい。 / インドメタシンは、プロスタグランジン E の産生を抑制することで炎症によ2る体温上昇を抑制する。
ロキソプロフェンはプロドラッグであり、活性代謝物への変換が主に肝臓で起こるため胃粘膜局所でのCOX阻害が少なく、アスピリンなど他のNSAIDsに比べて消化管障害を起こしにくいとされる(選択肢3)。インドメタシンはプロスタグランジンE2の産生を抑制することで発熱時の体温調節中枢への作用を抑え解熱作用を示す(選択肢4)。アスピリンはCOXのセリン残基をアセチル化(メチル化ではない)して不可逆的に阻害し、チアラミドは酸性NSAIDsとは異なる塩基性抗炎症薬でCOX阻害作用は弱いため選択肢1・2は誤りである。