薬剤
薬剤師国家試験 第101回 問168
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薬物A 10mgを静脈内投与した後の血中濃度時間曲線下面積(AUC)は 250μg・h/Lであり、尿中に未変化体として 5mgが排泄された。また、10mgを 経口投与した後の AUCは 45μg・h/Lであり、糞便中に未変化体として 2mgが排 泄された。薬物Aの小腸利用率(小腸アベイラビリティ)として適切なのはどれ か。1つ選べ。 ただし、薬物Aの消化管管腔中での代謝・分解は無く、静脈内投与後は肝代謝と 腎排泄によってのみ消失し、消化管管腔中への分泌、胆汁中排泄は無いものとする。 また、薬物Aの体内動態には線形性が成り立つものとし、肝血流速度は 80L/hと する。
正解と解説
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正解 3
0.3
静脈内投与時の全身クリアランス(用量/AUC)と尿中未変化体排泄量から求まる腎クリアランスの差から肝クリアランスが求まり、肝血流速度80L/hに対する肝抽出率から肝アベイラビリティが算出できる。経口投与時のAUCと静脈内投与時のAUCの比から求まる全身バイオアベイラビリティを、糞便中未変化体排泄量から求めた吸収率と肝アベイラビリティで除することで小腸アベイラビリティが求まり、計算すると約0.3となる。